Hipnotik Sedatif

Hipnotik Sedatif

Hipnotik adalah obat yang menimbulkan rasa mengantuk, mempercepat tidur, dan mempertahankan tidur yang menyerupai tidur fisiologis.
Sedatif adalah obat yang menekan aktivitas, mengurangi ketegangan dan menenangkan penderita.
Insomnia adalah sukar jatuh tidur atau tidak dapat tidur secepat yang dikehendaki, sering terangun atau tidur singkat, tidur larut malam dengan mimpi buruk, tidur yang apabila bangun tetap merasa kurang segar, sama sekali tidak dapat tidur.

Jangka waktu imsomnia dibagi dua yaitu :
1.    Jangka pendek < 3 minggu
    a. Hilangnya orang yang di cintai
    b. Tekanan pekerjaan
    c. Ujian
    d. Jet lag
    d. Penggunaan / withdrawal obat
2.    Jangka lama > 3 minggu
    a. Gangguan psikiatrik/depresi
    b. Alkoholisme
    c. Penyakit

Terapi Insomnia yang dapat dilakukan yaitu
1.    Jangka Pendek
    a. Menghilangkan stress
    b. Konseling
    c. Teknik relaksasi
    d. Hipnotik sedatif
2.    Jangka lama
    a. Evaluasi medis
    b. Konseling
    c. Stress management
    d. Hipnotik sedatif

Klasifikasi Hipnotik Sedatif
1.    Golongan Barbiturat adalah golongan yang banyak digunakan namun sekarang terdesak oleh golongan benzodiazepin.
Farmako dinamik : terutama depresi sistem saraf pusat, semua kesadaran dapat di capai → sedasi, hipnosis, anestesi umum stadium operasi, koma → kematian tingkat
Klasifikasi :
a.    Long Acting : mefobartial, fenoartial
-    Lama kerja : 10- 12 jam
-    Ekskresi : ginjal
-    Enobarbital dimetebolisme oleh enzim P450 hati
-    Fenoarbital menginduksi enzim P450 → metaolisme banyak oat lain

Indikasi :
-    antiepilepsi
-    untuk gajala putus oat hipnotik sedatif
-    hiperbilirubinea kongenital
-    jaundice pada neonatus → akibat meningkatnya metabolisme bilirubin karena induksi enzim

b.    Intermediate Acting
Indikasi : medikasi prenestetik dan regional anestesia, sedati dan hipnosis
Kerja : 6- 8 jam

c.    Short Acting
-    kerja < 3 jam
-    disimpan di jaringan lemak dan metabolisme di hati

Efek Samping :
-    Sistem Saraf Pusat → mengantuk dan gangguan konsentrasi
-    Hangover – after effect
-    Menginduksi enzim P450 → menurunkan efek obat yang dimetabolisme di hati. Barbiturat meningkatkan sintesis protein
-    Adiksi → penghentian barbiturat tiba-tia dapat menimbulkan tremor, ansietas, lemah, mual, dan muntah, kejang, delirium dan jantung berhenti
-    Keracunan

Kontraindikasi :
-    idiosinkrasi
-    keadaan hipoksia
-    penyakit hati dan ginjal yang berat

Farmako kinetik
    Absorpsi → mudah
    Disribusi :
-  tersebar diseluruh jaringan dan cairan tubuh
- mudah lewat sawah uri   
Nasib :
-    diikat protein plasma – bervariasi
-    metabolisme di hati
ekskresi → hati dan ginjal

2.    Golongan Benzodiazepin
-    mempunyai struktur inti 1.4-enzodiazepin
-    golongan ini secara kualitatif berefek sama; tetapi bebeda kuantitatif dalam spektrum farmako dinamik dan armako kinetiknya
-    ada yang mempunyai efek hipnotik dan tidak

Farmako dinamik : pada manusia dan mamalia.
-    Efek yang paling menonjol adalah hipnotik sedatif, antiansietas, relaksasi otot, antiepilepsi
-    Efek utamanya adalah pada sistem saraf pusat

Farmako kinetik :
Absorpsi : oral → cepat ( 0,5 – 1 jam ) kadang – kadang 6 jam
Nasib :
-    semua diikat protein plasma ( % ikatan bervariasi )
-    lewat sawar uri – ASI
-    metabolisme terutama di hati
Eliminasi :
-    kecepatan eliminasi orang >> muda
-    pasien gangguan ginjal / hati << (N)

Efek Samping : pada saat tercapai kadar puncak di plasma dengan dosis hpnotik, dapat menimbulkan rasa melayang, lesu, pikiran kacau, mulut kering / pahit.
Efek samping yng umum : lemah, sakit kepala, vertigo

3.    Golongan Hipnotik Sedatif lain
a.    Kloralhidrat
-    mengiritasi kulit – mukosa
-    hipnotik yang efekti & efek analgetik

Farmako kinetik :
-    absorpsi oral baik
-    distribusi ke seluruh tubuh
-    metabolisme di hati
-    ekskresi melalui urin

Indikasi :
-    preanestetik medikasi
-    untuk gejala putus obat

Kontra Indikasi : gagal ginjal, hati, jantung, dan gastritis

Efek Samping :  iritasi, gangguan sistem sara pusat, mimpi buruk, hang over dan alergi

b.    Etklorvinol
-    hipnotik sedatif bekerja dengan cepat
-    oral : absorpsi baik, kadar pncak 1 – 1,5 jam. T ½ 1-3 jam, T ½ eliminasi 10-15 jam, metabolisme baik
-   
Farmakologi :
-    hipnotik sedatif
-    relaksasi otot
-    antiepilepsi

Efek Samping : gangguan sistem saraf pusat, hipotensi, hang over

c.    Metiprilon
Hipnotik sedatif ≈ secobarbital

Efek samping : hang over dan alergi

d.    Zolpidem
-      bukan benzodiazepin
-     kerja pada reseptor benzodiazepin
-    tidak mempunyai efek antikonvulsi
-    tidak mempunyai efek relaksasi otot
-     tidak memperlihatkan gejala putus obat

Efek Samping : mimpi buruk, agitasi, sakit kepala, gangguan sistem saraf pusat dan mengantuk pada siang hari.
   
e.    Buspiron
Untuk ansietas umum dengan efekivitas ≈ benzodiazepin
-    tidak mempunyai efek antikonvulsan dan relaksasi otot
-    efek sadasinya lemah

Efek Samping : sakit kepala, mengantuk, nervous, kepala terasa ringan

f.    Hidroksizin
-    antihistamin engan efek antiemetik
-    untuk pasien ansietas dengan riwayat drug abuse
-    dapat menimbulkan habituasi ringan

g.    Flumazenil
-    antagonis pada reseptor GABA
-    diberikan IV
-    onset cepat, kerja singkat
-    pemberian flumazenil dapat menimbulkan gejala putus obat pada pasien adiksi benzodiazepin, atau timbul kajang pada pasien epilepsi yang mendapat benzodiazepin

Efek Samping : mengantuk, mual, muntah dan agitasi








Back to Home